EROINA

L'eroina, derivata per acetilazione della morfina per rendere la molecola più lipofila, fu sintetizzata la prima volta nel 1874 dal ricercatore britannico C.R. Wright, ma la nuova molecola sperimentata su animali non fu considerata interessante. Venne risintetizzata nel 1897 da Felix Hoffmann, un chimico tedesco che lavorava per la Bayer; in quel periodo l'acetilazione era una tendenza diffusa per la ricerca di molecole più attive. Hoffmann realizzò l'acetilazione dell'acido salicilico, ottenendo l'Aspirina, e solamente 11 giorni dopo fece altrettanto con la morfina, producendo appunto l'Eroina.

L'intento era quello di ottenere una molecola più efficace della codeina nel sedare la tosse, nella tubercolosi e nelle patologie respiratorie. Le effettive proprietà sedative sul centro del respiro (le stesse che portano a morte nell'overdose) furono inizialmente male interpretate, ritenendo che la riduzione del ritmo respiratorio dipendesse da una migliorata efficienza respiratoria.

Fu battezzata commercialmente eroina (dal tedesco "heroisch", eroico, giacché inizialmente la si credeva priva degli spiacevoli effetti collaterali di dipendenza e assuefazione palesati dalla morfina), e cominciò ad essere venduta liberamente dalla multinazionale farmaceutica Bayer dal 1899, in breve tempo l'impiego terapeutico si ampliò alle più disparate patologie pneumologiche, ma anche neurologiche, ginecologiche, o a semplici dolori ecc. Si diffusero pertanto svariate preparazioni farmaceutiche acquistabili liberamente, questo fece sì che l'eroina divenisse velocemente uno dei farmaci più venduti in assoluto.

A parte qualche farmacologo contro corrente, non la si riteneva in grado di dare dipendenza. L'eroina in realtà è molto più potente della morfina, le dosi terapeutiche sono molto più basse e la sua azione ipnotica è minore. La dipendenza è molto forte e si instaura più rapidamente. Alcuni ritengono che il successo sia però legato al nome suggestivo, più che alle proprietà farmacologiche; non ha avuto lo stesso successo una molecola cinque volte più potente, ma dal nome commercialmente infelice: l'idromorfone.

L'eroinomania divenne rapidamente una emergenza sanitaria: nel 1905 la città di New York consumava circa due tonnellate di eroina all'anno. In Cina, sotto forma di compresse da fumare, iniziò a sostituire l'oppio. L'Europa e il vecchio mondo non rimasero immuni e il consumo si diffuse rapidamente. In Egitto nel 1930 il fenomeno aveva assunto proporzioni drammatiche: si calcola che su 14 milioni di abitanti vi fossero 500.000 eroinomani.

Di fronte a questi fatti le autorità corsero in fretta ai ripari: i primi furono gli Stati Uniti d'America che vietarono produzione, importazione e uso di eroina nel 1925. Nello stesso anno viene firmata a Ginevra la Convenzione internazionale dell'oppio a cui aderirono molte nazioni. Le ultime nazioni a mettere al bando l'eroina sono state la Cecoslovacchia (1960) e il Portogallo (1962).

Dopo che venne bandito l'uso farmacologico dell'eroina, si ebbe una fortissima richiesta clandestina di questa sostanza che fece sorgere un po' ovunque laboratori clandestini, in cui l'eroina veniva prodotta a partire dall'oppio e dalla morfina in esso contenuta. Uno dei più grandi aveva sede a Marsiglia negli anni sessanta: sintetizzava eroina bianca sfruttando come materia prima l'oppio proveniente dalla Turchia e riforniva principalmente il Nord America. Una vasta operazione di polizia concordata fra i paesi interessati distrusse i laboratori e smantellò la rete di traffico ad essi collegata, ma subito dopo si aprì una nuova rotta clandestina che portava l'oppio da Birmania, Thailandia e dagli altri paesi del cosiddetto Triangolo d'oro ad Amsterdam, dove veniva trasformato in eroina. Da questi nuovi laboratori nacque la variante Brown Sugar, chiamata così perché aveva l'aspetto del caramello o dello zucchero di canna a seconda della purezza.

Dal 1971 al 1973 l'eroina viene lanciata sul mercato italiano delle droghe con una vera e propria operazione di marketing: vennero fatte sparire tutte le altre droghe e fu offerta al loro posto eroina a prezzi molto bassi. Poco dopo, quando i consumatori erano passati alla nuova droga e ne erano divenuti dipendenti, il prezzo salì alle stelle.

La dipendenza da eroina divenne un grossissimo problema sociale in Europa, specialmente nell'area mediterranea (dal Portogallo, all'Italia e alla Grecia), in Germania e in Svizzera, negli anni tra il 1977 e il 1992, quando la presenza massiccia di tossicodipendenti che vivevano per la strada, senza fissa dimora, procurandosi denaro con furti, scippi, prostituzione e elemosina, era diventata una costante in tutte le maggiori città. In quegli anni la morte per overdose da eroina tagliata diversamente (con meno sostanze inerti o in dose leggermente più massiccia), che provocava collasso cardiocircolatorio, divenne una piaga sociale. Il consumo di eroina si associava inoltre ad altre gravi patologie, quali le epatiti, le endocarditi e l'AIDS: l'uso sociale della droga in gruppo, spesso tra persone giovani e giovanissime, prevedeva frequentemente la condivisione della siringa, con contatti ematici che divennero negli anni ottanta il principale metodo di trasmissione dell'HIV in molti paesi, ben più dei rapporti sessuali non protetti.

A partire dai primi anni novanta il fenomeno si attenuò a causa della ormai diminuita popolazione tossicodipendente (per decesso, per incarceramento o per ingresso in comunità terapeutiche), e di una maggiore consapevolezza degli effetti negativi, grazie a campagne di sensibilizzazione, libri e film (un successo planetario fu l'autobiografico Christiane F. - Noi, i ragazzi dello zoo di Berlino). Dalla metà degli anni novanta l'emergenza era cessata come allarme sociale perlomeno nell'Europa continentale, con i consumatori ormai orientati verso altri tipi di droghe ricreative, quali l'ecstasy.

Attualmente i paesi del triangolo d'oro, con l'eccezione dell'Afghanistan a causa delle recenti guerre, hanno acquisito il know-how chimico necessario e non esportano più oppio da raffinare, ma direttamente eroina pronta all'uso.

Sono noti ad oggi diversi tipi di eroina che si differenziano dalla quantità e dal tipo di impurità e sostanze da taglio che contengono:
bianca, di origine prevalentemente thailandese, normalmente molto pura, è conosciuta anche come "Elefante".
rosa, proveniente dalla Malesia, nota come Penang Pink
brown per via del suo aspetto simile allo zucchero di canna, meno pura della bianca, tagliata con della caffeina così da essere facile da fumare sulla carta stagnola.
il cobret è una forma di eroina tagliata con degli additivi che permettono alla sostanza di fondere se scaldata su di un foglio di alluminio con una fiamma, e vaporizzare venendo poi inalata.
Bisogna sempre tenere in considerazione che l'eroina venduta in strada contiene basse dosi di principio attivo perché viene corretta con varie sostanze da taglio, specialmente dai venditori al dettaglio, al fine di aumentarne il volume e quindi migliorare i guadagni. Le sostanze utilizzate fino agli anni novanta dai produttori quali agenti di taglio permisero di individuare due tipi di eroina: la tipo 1 e la tipo 2; la tipo 1 contiene principalmente eroina al 50-70% e caffeina al 50-30%, la tipo 2 contiene eroina al 50-70%, caffeina al 30-45% e stricnina allo 0.5-10%. Spesso passando dal produttore al consumatore l'eroina subisce diluizioni con sostanze diverse, tanto che le dosi vendute per strada contengono il 10 o il 20% di sostanza originale.

Alcune sostanze ritrovate nelle dosi di eroina spacciate per strada e presumibilmente aggiunte dal venditore al dettaglio comprendono paracetamolo, lattosio, bicarbonato e zucchero e anche sostanze psicoattive come benzodiazepine, barbiturici. I produttori si limitano ad aggiungere solo caffeina o stricnina che sembrano aumentare gli effetti dell'eroina quando se ne inalano i vapori. Altre sostanze contenute nell'eroina da strada sono gli alcaloidi presenti nell'oppio di partenza come l'acetilcodeina, la 6-acetil-morfina nonché la noscapina e la papaverina.

Nonostante quello che si crede, uno studio inglese ha dimostrato che le sostanze da taglio che erano contenute nell'eroina analizzata non sono velenose alle dosi impiegate e persino la stricnina, contenuta nelle partite di eroina sequestrate fino agli anni ottanta, non sono considerate dagli esperti velenose. Una successiva ricerca (Coomber, 1987), coadiuvata con un gruppo di ex tossicodipendenti ed esperti italiani, suggerirebbe che la stessa eroina con lo stesso medesimo taglio di stricnina utilizzato negli anni ottanta sulle piazze italiane (precisamente 1983) se abilmente alternata ad anfetamina (che in quegli anni si poteva trovare facilmente ad un livello di purezza pari al 40%) non dava alcun tipo di dipendenza (né psichica, né tantomeno fisica) nella popolazione di casi studiati.

L'eroina può essere assunta per via orale (metodo poco diffuso a causa dei blandi effetti), iniettata (metodo particolarmente potente per effetti e velocità d'azione e anche molto rischioso), sniffata, o bruciata per inalarne i vapori. Quest'ultimo metodo è noto con l'espressione "inseguire il drago", che si riferisce letteralmente all'operazione di inalare l'eroina scaldata sopra un foglio di alluminio, più comunemente conosciuto con il gergo di "Stagnole" o "Stagne".

Attraversata la barriera ematoencefalica, l'eroina perde uno o entrambi i gruppi acetile per deacetilazione trasformandosi in morfina (se li perde entrambi), in 3-monoacetilmorfina (se perde il gruppo in posizione 6) e in 6-monoacetilmorfina (se perde il gruppo in posizione 3), il metabolita più potente e più attivo dei tre. Gli effetti dell'eroina sono divisi in gradi e se la droga è assunta la prima volta per endovena l'effetto dura circa due ore. Nella fase di massimo effetto, essa deprime il centro respiratorio nel sistema nervoso centrale e il soggetto sotto effetto della droga prova una potentissima sensazione di orgasmo in ogni parte del corpo.
Immediatamente si raggiunge un'estasi pari quasi ad un orgasmo che si diffonde a tutta la muscolatura del corpo, si ha confusione mentale e generale, senso di calore frequente anche dopo l'effetto, sudorazione fredda, mancamenti, talora vomito e nausea, bradicardia, dispnea e analgesia.

Dopo circa 20 minuti i legami associativi sono più lenti, il pensiero rallenta e perde un senso logico; l'umore è o euforico, o disforico e le percezioni temporali sono largamente alterate: le ore sembrano minuti, i minuti secondi.

Dopo circa un'ora compare il picco massimo dell'effetto: la mente raggiunge una sensazione di pace, il corpo, anestetizzato da un incondizionato senso di piacere misto ad un'esaltazione interiore, tende ad isolarsi per "vivere" l'esperienza e ogni tipo di problema tende ad essere dimenticato.

La dose letale è di circa 100 mg endovena nei soggetti non assuefatti; una dose per consumo voluttuario ne contiene da 3 a 10 mg. Nei tossicodipendenti, si sviluppa sia tolleranza sia dipendenza; per cui aumentano sia la dose letale che quella necessaria per ottenere l'effetto cercato: molti dipendenti da eroina ne assumono dai 2,5 ai 5 grammi al giorno in più dosi. A differenza della morfina, quando iniettata endovena, l'eroina provoca un caratteristico flash euforico della durata di circa 30-60 secondi, dovuto al rapido superamento della barriera ematoencefalica e conseguente saturazione dei recettori oppioidi; la rapidità di saturazione dei recettori è anche il motivo per cui i consumatori di eroina prediligono la via di somministrazione endovenosa. L'eroina, altrimenti, può essere anche fumata o sniffata.

Il cocktail di eroina più cocaina viene comunemente chiamato "speedball".

I più importanti effetti collaterali a lungo termine riguardano principalmente l'instaurarsi di una dipendenza fisica e psichica a seguito di un determinato periodo di tempo - che varia da persona a persona - di uso costante della sostanza. Questo intervallo di tempo che può variare tra i 7 ed i 15 giorni, è spesso causa dell'instaurarsi della dipendenza. Il soggetto non avvertendo sintomi di astinenza dopo alcuni giorni di uso tende a sottovalutare il pericolo. Quando si prende atto dell'instaurata dipendenza è troppo tardi. Una volta instaurata la dipendenza, il tossicodipendente è "costretto" a continuare ad assumere la sostanza per evitare le fortissime crisi d'astinenza. La crisi di astinenza dura in media da 48-72 ore fino a una settimana e si presenta circa 8 ore dopo l'ultima dose. La prima fase della crisi di astinenza si presenta sotto forma di sbadigli e lacrimazione, sudorazione, scarichi nasali abbondanti, senso di fastidio e irritabilità; poi, dopo circa 16 ore, i sintomi aumentano di intensità e possono comparire sudori freddi, dolori agli arti, brividi e, nei casi dove si usa la sostanza in grande quantità e per lunghi periodi di tempo, si sviluppano tremori. Di solito, dopo 24 ore, i sintomi cominciano ad inasprirsi comportando mal di stomaco e vomito, i sintomi in genere raggiungono il picco nelle seconde 24 ore includendo: febbre, tosse con attacchi di vomito misto a sangue e succhi gastrici, crampi e scosse muscolari con scalci, tremori con brividi, dolori alle ossa e perenne senso di freddo, senso di abbandono ed emarginazione. È comunque importante sapere che la sindrome d'astinenza da eroina (con rarissime eccezioni nei casi di consumo di quantità abnormi) è autoconcludente. Nella maggior parte dei casi all'inizio del quarto giorno il soggetto pur essendo fisicamente spossato, non presenta più sintomi. La difficoltà nel superamento della crisi d'astinenza aumenta con il prolungarsi dell'uso negli anni, e con l'invecchiamento del soggetto. La dipendenza e l'astinenza psichica, invece, sono molto più complesse e richiedono un supporto di tipo psicologico oltre che farmacologico, per consentire la guarigione che può dirsi conclusa non prima di un anno. Oltre alla dipendenza, il consumo ripetuto e costante di eroina generalmente causa aumento della sintesi di cortisolo, perdita dei denti, osteoporosi, disfunzione erettile, perdita della libido, stitichezza, apatia, depressione.

Il corpo umano produce già da sé delle sostanze (chiamate endorfine) che hanno lo stesso effetto dell'eroina, ma a dosi assai minori; esse servono per contrastare il dolore. A tal proposito, l'uso prolungato dell'eroina inibisce anche le sinapsi che mandano il segnale di produzione delle endorfine.

Nella classifica di pericolosità delle varie droghe, stilata dalla rivista medica Lancet, l'eroina occupa il primo posto.

Come la maggior parte degli oppioidi, l'eroina provoca numerose complicazioni a lungo termine. L'eroina di "strada", infatti, è considerata una delle droghe più dannose, soprattutto se consumate per via endovenosa.

Per via endovenosa l'uso di eroina (e di qualsiasi altra sostanza) con aghi non sterili e siringhe o altri strumenti usati può aumentare il rischio di contrarre:
malattie virali come AIDS ed epatiti (prevalentemente di tipo B e C)
infezioni batteriche o fungine e sclerosi venosa
Ascessi
Costipazione
Tolleranza
Dipendenza che può derivare da un uso prolungato di tutti gli oppioidi pure nelle cure palliative, con conseguente sintomi di astinenza sulla cessazione d'uso
Compromissione della funzione renale dovuta in parte agli effetti diretti dell'eroina, in parte all'azione di adulteranti o di malattie infettive.
Molti paesi e governi locali hanno iniziato a finanziare i programmi di sterilizzazione su aghi per le persone che si iniettano droghe illegali nel tentativo di ridurre questi rischi potenziali e soprattutto la contrazione e diffusione di malattie a trasmissione ematica. In Italia in alcune farmacie è presente un macchinario per scambiare le siringhe usate con una nuova.

L'overdose è di solito trattata con un oppioide antagonista: il naloxone (Narcan), o naltrexone, che ha alta affinità per i recettori degli oppioidi. Questo inverte gli effetti di eroina e di altri agonisti oppioidi e causa un ritorno immediato della coscienza, ma può precipitare quindi bisogna assistere il paziente almeno 24 ore, dipende poi dal caso, con dosi ripetute ogni 15 minuti in endovena di Naloxone. L'emivita del naloxone è molto più breve di quella della maggior parte degli agonisti oppioidi. È stato ipotizzato che una parte sconosciuta di decessi correlati all'eroina siano il risultato di una reazione allergica al chinino, che talvolta può essere usato come agente di taglio assieme ad altre sostanze pericolosissime come Fentanyl, Remifentanil e altri derivati sintetici 400 volte più potenti dell'eroina stessa. Gli utenti che la utilizzano in EV sono molto più a rischio.

Un ultimo fattore che contribuisce all'overdose è il condizionamento operante. Utilizzare diacetilmorfina è un comportamento altamente ritualizzato. Sebbene il fenomeno debba essere ancora chiarito totalmente, gli eroinomani di lunga data mostrano maggiore tolleranza al farmaco in luoghi in cui hanno ripetutamente somministrato. Quando l'utente procede all'iniezione in una posizione diversa, la soglia di tolleranza si rivela più bassa, con la conseguenza di produrre effetti maggiori. La dose media in tal caso si rivela quindi troppo elevata e può comportare overdose.

Una piccola percentuale di fumatori di eroina e di utenti IV, possono sviluppare sintomi di leucoencefalopatia. La causa non è ancora stata identificata, ma la speculazione è che la malattia sia causata da un raro adulterante che è attivo solo in caso di riscaldamento. I sintomi includono disturbi del linguaggio e difficoltà a camminare.

La cocaina è a volte usata in combinazione con eroina, e quando iniettata o fumata in combinazione viene chiamata speedball. La cocaina agisce come stimolante, l'eroina come depressivo. La somministrazione concomitante fornisce una forte euforia, escludendo alcuni effetti negativi, come ansia e sedazione. Gli effetti della cocaina svaniscono molto più rapidamente di quelli dell'eroina, quindi se una dose eccessiva di eroina è stata utilizzata per compensare la cocaina, il risultato finale può essere una fatale insufficienza respiratoria.

Le conseguenze e gli effetti che ne derivano sono gli stessi. L'eroina può essere sniffata, fumata o iniettata per via endovenosa. La differenza tra questi tipi di somministrazione è solo nella velocità e nell'intensità con cui l'effetto si manifesta e non nelle tragiche conseguenze.
L'eroina può essere fumata scaldandola su pezzi di carta stagnola, facendola strisciare e aspirandone i fumi della combustione. Questo comporta una intossicazione molto rapida e conseguenze problematiche a tutto l'apparato respiratorio. Secondo alcune testimonianze fumare eroina può comportare sintomi astinenziali anche più forti e duraturi. Molte persone iniziano fumando l'eroina. Questa è "l'anticamera" alle ineizioni. Una volta che si sviluppa una certa tolleranza all'eroina occorrono maggiori quantità. Le persone che fumano eroina spesso hanno le dita delle mani e le mani sporche di nero. Queste macchie sono causate dalla carta stagnola quando la si riscalda.
L'eroina può essere sniffata tramite una banconota arrotolata o un pezzo di carta qualsiasi. L'effetto arriva più lentamente rispetto alle iniezioni e all'eroina fumata. Nel giro di qualche minuto l'effetto raggiunge il culmine dell'intensità che va via via scendendo nel giro di qualche ora. Questo modo di usare eroina può procurare lacerazioni al setto nasale e sanguinamento. Come per l'eroina fumata sniffare eroina è "l'anticamera" alle iniezioni.

Iniettarsi eroina è il modo più pericoloso di assumere eroina. La si inietta dopo averla sciolta in acqua e filtrata. Il pericolo sta nel fatto che l'eroina gira molte mani prima di arrivare al consumatore ultimo. Per aumentare i guadagni l'eroina viene tagliata con polveri di marmo, chinino, stricnina o psicofarmaci. Il tossicodipendente non conosce mai il grado di purezza o di impurità della sostanza prima di iniettarsela e spesso un calcolo sbagliato può portare all'overdose. Iniettarsi eroina provoca anche lacerazioni a vene ed epidermide, epatite C, HIV e altre malattie del sangue. Quando si assume eroina per via endovenosa l'effetto è istantaneo. In pochi secondi l'eroina entra in circolo al massimo dell'intensità provocando il cosiddetto "flash", una sensazione di intenso benessere chimico e di calore. Questo dura pochi minuti. In seguito l'effetto è il medesimo.
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